对受体有很高的亲和力但内在活性不强(a<1)的药物属于()
A.完全激动药
B.部分激动药
C.竞争性拮抗药
D.非竞手性拈抗药
E.反向激动药
B、部分激动药
A.完全激动药
B.部分激动药
C.竞争性拮抗药
D.非竞手性拈抗药
E.反向激动药
B、部分激动药
A.亲和力及内在活性都强
B.与亲和力和内在活性无关
C.亲和力强但内在活性弱
D.有亲和力、无内在活性,与受体不可逆性结合
E.有亲和力、无内在活性,与激动药竞争相同受体
A.二者都有亲和力
B.激动药有内在活性
C.拮抗药没有内在活性或有较弱的内在活性
D.拮抗药与受体结合是不可逆的
E.拮抗药通过占据受体而拮抗激动药的效应
A.受体结构发生改变降低与药物的亲和力
B.受体发生结构修饰降低与药物的亲和力
C.受体发生内吞导致细胞膜上受体的数量减少
D.药物在体内代谢速率加快
E.G蛋白的数量或活性降低
A.改变此类药物的疏水性强的缺点
B.提高水中溶解度
C.加强与受体的亲和力
D.将糖、盐皮质激素活性分开,以减少副作用
E.提高在血浆中的稳定性
A.虽有优势,但面对众多竞争者
B.市场容量很大,但以被众多出版单位占领
C.出版单位的出版物在市场上有很高的占有率,信誉很好
D.出版单位的实力不强,寻求自我特色发展时
A.安森珂与雄激素受体的亲和力相当于比卡鲁胺的7-10倍
B.体外研究显示,在较低剂量下安森珂就可表现出较好的抗肿瘤活性
C.安森珂具有较强的阻止AR进入细胞核的能力与阻止AR与核内DNA结合的能力
D.安森珂目前尚未观测到抑制剂向激动剂的转化